Преди време избухна скандал около лекарство, наречено мелдоний в околната среда професионален спорт. Инструментът беше включен в регистъра на забранените допинг вещества. И тъй като беше и остава много достъпно лекарство, ползите и вредите от Mildronate естествено предизвикаха любопитство дори сред хора, които не са свързани със спортни дейности. За да се справите с полезните и вредните свойства на Meldonium, трябва да разберете какво всъщност представлява той.

Какво представлява Meldonium

Meldonium, известен още като Mildronate, е медицинско лекарство, което ускорява метаболизма в организма. Той е разработен през 1975 г. от професора по медицинска химия Иварс Калвинс, който днес е ръководител на един от отделите на Латвийския институт в Рига. В своите изследвания Калвинс открива уникално вещество, гама-бутиробетаин, което има полезното свойство да преразпределя клетъчните ресурси, ако тялото е подложено на редовни интензивни претоварвания. Модифицираният гама-бутиробетаин формира основата на Meldonium dihydrate, който е основният активен компонент на Mildronate.

Състав и принцип на действие на милдронат

От самото си създаване Mildronate предизвиква неподправен интерес сред военните и спортистите – както любители, така и професионалисти. Той беше широко използван в почти всички страни от постсъветското пространство, тъй като сред хората имаше вяра за чудотворното полезни свойстваМелдоний, по-специално способността му да увеличава физическата сила и скоростта на човешките рефлекси. За това твърдение обаче няма научни доказателства.

Въпреки това през 2016 г. Милдронат беше официално признат за лекарство, което е забранено да се приема от участници в големия спорт. В същото време популярността на лекарството сред жителите на града нараства. Безпрецедентното търсене на Mildronate се обяснява с неговите фармакологични свойства.

И така, полезните свойства на Meldonium включват способността му да предпазва сърдечния мускул от износване при високи натоварвания. Във всеки процес на човешкия живот се изразходва енергия, тоест изгарят вътрешните енергийни ресурси на тялото. Тези ресурси се състоят от мазнини и гликоген. Когато тялото работи на предела си за дълго време, клетките започват да страдат от недостиг на кислород и разграждането полезни веществане е толкова ефективен. Преработката на гликоген изисква минимални усилия, докато мазнините се изгарят по-бавно. При недостиг на кислород клетките нямат време да преработят мазнините напълно, поради което тялото се "запушва" вредни продуктиразграждане на веществата. Това води до риск от различни заболявания на сърдечно-съдовата система, като коронарна болест на сърцето.

Mildronate не позволява мазнините да се обработват, ако човек изпитва кислороден глад. Активира разграждането на гликогена, като по този начин освобождава бърза енергия и задържа останалия кислород в клетките. С прости думи, свойството на Meldonium е да постави човек в един вид енергоспестяващ режим и да позволи на тялото да функционира с по-малко увреждане на сърцето.

Полезните свойства на Mildronate обаче не се ограничават до това. Този инструмент може да донесе много ползи не само в спорта, но и да служи като допълнение към комплексното лечение на цял набор от заболявания.

Ползите от Mildronate за мъже и жени

Тъй като свойствата на Meldonium помагат да се издържи физическият стрес без вреда за здравето, той, заедно с професионалните препарати, се справя с предотвратяването на исхемия. В допълнение, той предпазва сърдечните клетки от преждевременно износване, повишава общата устойчивост на човек към стрес и стрес.

На другите лечебни свойства Mildronate се отнася до способността му да ускорява кръвообращението в мозъка и ретината, поради което често се предписва за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци.

Показания за употреба на Mildronate

Полезните свойства на Mildronate се използват активно за лечение на различни заболявания. Лекарите препоръчват да го използвате, ако имате:

• исхемия;
• съдово заболяване;
• хронична болка в сърцето или сърдечна недостатъчност;
• физическо и психическо претоварване;
• заболявания на горните дихателни пътища;
• алкохолна зависимост;
• увреждане на очите.

важно! Ако, когато предписвате Meldonium, паралелно се приемат други лекарства, трябва внимателно да наблюдавате всички промени в тялото и да ги докладвате на специалист.

Правила за прием и стандартна дозировка на Mildronate

В повечето аптеки Mildronate може да бъде закупен на различни форми: Продава се на капсули и таблетки от 250 и 500 mg, както и инжекционен разтвор. Когато приемате това лекарство, трябва внимателно да следвате инструкциите, за да намалите риска от вредни ефекти. Дозировката на Mildronate зависи от целта на приложението му. Можете сами да изчислите дозата в размер на 20 mg Mildronate на 1 kg тегло, но е по-добре първо да се консултирате с професионалист.

важно! Максималната доза Mildronate на човек е 2 g.

Приложение на Милдронат

Милдронат се използва от хора над 18 години с различни състоянияздраве независимо от пола. По правило се предписва на спортисти или умствени работници, но страдащите от диабет и заболявания на сърдечно-съдовата система, хипертония и хора с алкохолна зависимост също отбелязват ползите от него.

За спортисти

Ползите от Mildronate ще бъдат оценени предимно от любителите на активния начин на живот. Възстановява кислородния метаболизъм в тъканите по време на тежка тренировка, предотвратява натрупването на вредни токсини и отпадъчни продукти от клетъчния метаболизъм и предпазва клетките от преждевременно разрушаване.

За възстановяване на енергията спортистите трябва да приемат 250 mg капсули 4 пъти на ден в продължение на 2 седмици. 2-седмичен курс на инжекции Mildronate - 500 mg 1 път на ден също ще донесе осезаеми ползи.

С алкохолизъм

Meldonium има благоприятен ефект върху централната автономна нервна система и често се използва в борбата с алкохолната зависимост, тъй като спомага за стабилизиране на умствените процеси и помага за справяне със симптомите на "синдрома на отнемане".

За лечение на хроничен алкохолизъм Mildronate се използва в доза от 500 mg. Приема се 4 пъти на ден с обща продължителност до 1 - 2 седмици.

Инжекциите Mildronate също са полезни при лечението. В тази ситуация процедурата се провежда 2 пъти на ден по 500 mg за същия период от време.

важно! Не се препоръчва да се комбинират интравенозни инжекции на Mildronate с други лекарства, тъй като полезните свойства на лекарството ще изчезнат.

За диабет

Често полезните свойства на Mildronate са ефективни и при захарен диабет поради ефекта върху функционирането на кръвоносната система. В допълнение, с употребата му се наблюдава намаляване на нивата на кръвната захар и намаляване на риска от ретинопатия и невропатия.

важно! Ползите от Mildronate ще бъдат забележими само при комплексно лечение на диабет. При наличие на сериозни усложнения в никакъв случай не трябва да отказвате квалифицирана медицинска помощ.

Със сърдечна аритмия

Mildronate също се оказа полезен при сърдечни заболявания. Увеличава броя на контракциите при сърдечна недостатъчност, като по този начин предотвратява развитието на ангина пекторис, нормализира кръвообращението. За профилактика на сърдечно-съдови заболявания Милдронат се използва в капсули от 0,5 - 1 g на ден. Препоръчителният период на лечение е 1-1,5 месеца.

От натиск

От умора

Mildronate се предписва и при хронична умора и повишена умора в резултат на емоционален и физически стрес. Ползата му при това заболяване е насищането на кръвта с кислород, в резултат на което ефективността се повишава, човек става по-енергичен и по-добре преживява стресови ситуации.

Възможно ли е да отслабнете с милдронат

В някои случаи таблетките Mildronate се използват, за да се отървете от излишните килограми, но в тази ситуация трябва да внимавате, когато приемате лекарството, така че вместо желаната полза да не навредите на тялото. Свойствата на Meldonium наистина допринасят за загуба на тегло поради регулирането на метаболизма, но категорично не се препоръчва да се използва като самостоятелно лекарство! Милдронат има желания ефект само в комбинация с спортна подготовкаи балансирано хранене.

Вреди и странични ефекти на Милдронат

Въпреки всичките си ползи за човешкото тяло, Mildronate може да причини сериозни увреждания на тялото, ако се превиши дозата или се приема без лекарско предписание. Meldonium има доста дълъг списък странични ефектикоето може да причини много дискомфорт. Те обаче се появяват доста рядко и при спазване на правилата за употреба вредата от тях ще бъде сведена до минимум. Сред страничните ефекти на Mildronate могат да се отбележат:

• оригване, киселини;
• гадене и повръщане;
• тежест в стомаха;
• тахикардия;
• хипотония;
• подуване и обрив;
• алергични кожни раздразнения;

В допълнение, Mildronate причинява вреда в професионален план: за спортистите употребата му може да бъде изпълнена с дисквалификация от състезания, тъй като Meldonium е едно от забранените лекарства на WADA.

Противопоказания за употребата на Mildronate

Тъй като Mildronate е много мощно биологично активно вещество, той има редица противопоказания, неспазването на които може да има вредно въздействие върху сърдечно-съдовата система на човек, приемащ лекарството, или да доведе до обостряне на съществуващи заболявания. Meldonium не трябва да се използва от следните групи хора:

• деца и юноши под 18 години;
• жени по време на бременност;
• кърмещи майки;
• хора със свръхчувствителност към Mildronate;
• страдащи от различни заболявания на бъбреците и черния дроб;
• хора с високо вътречерепно налягане;
• с тумори или отоци с неизвестен произход.

важно! Здравите хора, които сами са предписали Meldonium, силно се препоръчва да се въздържат от приема на това лекарство, за да избегнат възможни вредни ефекти.

Предозиране на Mildronate и неговите последствия

Тъй като Meldonium се отпуска без лекарско предписание, много лесно е човек, който приема лекарството за първи път, да направи грешка при изчисляването на правилната доза и тогава вредният ефект на лекарството ще надхвърли неговите полезни свойства.

В случай на предозиране, пациентът може да изпита вредни ефекти върху тялото, като:

• спад на налягането;
• нарушение на сърдечния ритъм;
• умора;
• летаргия, апатия;
• общо влошаване.

За да отмените вредата от Mildronate, трябва да обърнете внимание на дозировката му.

важно! Дългосрочната употреба на Meldonium от здрави хора води до пристрастяване и може да бъде вредна, така че не трябва да го използвате без медицинска необходимост.

Съвместимост на Mildronate с алкохол

На този моментдиректни противопоказания за употребата на Mildronate в комбинация с алкохол не са идентифицирани. Въпреки това, много професионални медицински служители не препоръчват смесването на мелдоний с продукти, съдържащи алкохол, за да се избегне възможното вредни ефекти. Алкохолът може да неутрализира полезните свойства на лекарството, а в някои случаи активните компоненти на Mildronate могат да доведат до засилване на симптомите на интоксикация и да причинят скокове. кръвно налягане. За тялото здрав човек, може би няма да има вреда от комбинацията на Meldonium с алкохол, но такива капки определено няма да са от полза за пациенти с хипертония.

Аналози на мелдоний

Като такъв, в момента няма аналози на Mildronate, въпреки че опитите да се намери алтернативно лекарство със същия набор от свойства не спират. Сред огромната гама от вещества може да се отбележи триметазидин, чиито функции са подобни на Meldonium, а именно стимулиране на метаболизма, но принципът на неговото действие е коренно различен. Освен това се счита за забранено лекарство в спорта.

Но въпреки тъжната си репутация, Meldonium може да се намери в аптеките, както много други видове лекарства, които включват активната съставка Meldonium dihydrate. Между тях:

• ангиокардил;
• вазомаг;
• идринол;
• кардионат;
• Медитерн;
• Мидолат;
• Милдроксин и др.

Заключение

Днес ползите и вредите от Mildronate не са напълно проучени, следователно, с всички полезни свойства на това лекарство, е необходимо да се консултирате с лекар, преди да го приемете.

Meldonium: инструкции за употреба и прегледи

Латинско име:Мелдоний

ATX код: C01EB22

Активно вещество:мелдоний (Meldonium)

Производител: Ellara (Русия); Фармстандарт - Уфимски витаминен завод (Русия); Pharmstandard - Leksredstva (Русия); Биохимик (Русия); Атол (Русия); Биосинтез (Русия)

Актуализация на описание и снимка: 27.11.2018

Meldonium е метаболитен агент.

Форма на освобождаване и състав

• инжекционен разтвор: бистра, безцветна течност (5 ml всяка в безцветни стъклени ампули с точка и пръстен с жлеб/чупене или без точка и пръстен с жлеб/чупене, 5 или 10 ампули в блистери/картонена табла с клетки, в картонена кутия 1 или 2 блистера/картонени тави; ампули с пръстен за прекъсване или точка и прорез се доставят с нож за ампули/скарификатор);
• капсули: твърди желатинови, 250 mg - размер No 1, с бяло тяло и капачка, 500 mg - размер No 00, с бяло тяло и жълто капаче; съдържание - бял хигроскопичен кристален прах със специфична миризма (10 броя в блистери, 3 или 6 опаковки в картонена кутия).

Всяка опаковка съдържа и инструкции за употреба на Meldonium.

Състав на 1 ml разтвор:

• активно вещество: мелдониев дихидрат - 100 mg;
• спомагателен компонент: вода за инжекции - до 1 ml.

Състав на 1 капсула:

• активно вещество: мелдониев дихидрат - 250 или 500 mg;
• спомагателни компоненти: калциев стеарат, колоиден силициев диоксид (аеросил), картофено нишесте;
• съставът на обвивката на капсулите от 250 mg: тяло и капачка - желатин и титанов диоксид;
• съставът на обвивката на капсулите от 500 mg: тяло - желатин и титанов диоксид; капачка - багрила желатин, титанов диоксид, сънсет жълто и хинолиново жълто.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активният компонент на лекарството - мелдониев дихидрат, е структурен аналог на гама-бутиробетаин. Веществото предотвратява натрупването в клетките на активирани форми на неокислени мастни киселини (производни на ацилкарнитин и ацилкоензим А), намалява транспорта на дълговерижни мастни киселини през клетъчните мембрани, намалява синтеза на карнитин и инхибира гама-бутиробетаин хидроксиназата . Поради намаляване на концентрацията на карнитин, има повишен синтез на гама-бутиробетаин, вещество, което има вазодилатиращи свойства.

При условия на исхемия Meldonium възстановява баланса на доставката на кислород до клетките и неговата консумация, а също така предотвратява нарушаването на транспорта на ангиотензин-конвертиращия ензим (АТФ). В допълнение, лекарството активира процеса на гликолиза, който протича без допълнителна консумация на кислород.

Благодарение на описания механизъм на действие Meldonium има следните фармакологични ефекти: повишава работоспособността, намалява проявите на физическо и психическо пренапрежение, активира тъканния и хуморален имунитет, има кардиопротективно свойство.

При остро исхемично увреждане на миокарда лекарството инхибира образуването на некротична зона и съкращава продължителността на рехабилитационния период. В случай на исхемични нарушения на мозъчното кръвообращение (както остри, така и хронични), той допринася за преразпределението на кръвта в полза на исхемичната област и подобрява кръвообращението във фокуса на исхемията. При сърдечна недостатъчност повишава контрактилитета на миокарда, намалява честотата на стенокардните пристъпи и повишава толерантността към физическо натоварване.

Потвърдена е ефективността на Meldonium при дистрофична и съдова патология на фундуса.

Лекарството има тонизиращ ефект върху централната нервна система. Елиминира функционални нарушения на вегетативните и соматичните нервна системапо време на периода на въздържание при пациенти с алкохолизъм.

Фармакокинетика

Когато се прилага интравенозно, meldonium се характеризира с абсолютна бионаличност - 100%. Максималната концентрация (Cmax) в кръвната плазма се достига веднага след инжектиране.

Когато се приема перорално, бионаличността на мелдоний е 78%. Cmax в плазмата се наблюдава 1-2 часа след приема на капсулата.

Лекарството се метаболизира с образуването на два основни метаболита, които се екскретират от бъбреците. В зависимост от приложената доза, полуживотът (T 1/2) може да бъде от 3 до 6 часа.

Показания за употреба

За разтвор и капсули:

• коронарна болест на сърцето (ангина пекторис, миокарден инфаркт), хронична сърдечна недостатъчност, кардиомиопатия на фона на дисхормонални прояви - като част от комплексната терапия;
• остри и хронични нарушения на мозъчното кръвообращение (цереброваскуларна недостатъчност, инсулт) - като част от комплексната терапия;
• абстинентен синдром при хроничен алкохолизъм - като допълнение към специфичната терапия на хроничния алкохолизъм;
• намалена работоспособност, умствено и физическо пренапрежение (включително спортисти).

Допълнително за разтвора - като част от комплексната терапия:

• хемофталмус и кръвоизлив в ретината с различна етиология;
• ретинопатия с различна етиология (включително диабетна и хипертонична);
• тромбоза на централната вена на ретината и нейните клонове.

Допълнително за капсули: следоперативен период (за ускоряване на рехабилитационните процеси).

Противопоказания

• повишено вътречерепно налягане (поради нарушен венозен отток и вътречерепни тумори);
• възраст до 18 години;
• бременност;
• период на кърмене;
• свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Meldonium трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с хронично чернодробно и/или бъбречно заболяване.

Meldonium, инструкции за употреба: метод и дозировка

Инжектиране

Мелдониеви инжекции се прилагат интрамускулно (в / м), интравенозно (в / в) или парабулбарно.

Методът на приложение, дозата на Meldonium и продължителността на употребата му се определят от лекаря индивидуално, като се вземат предвид показанията и тежестта на заболяването.

Комплексна терапия на сърдечно-съдови заболявания:

• миокарден инфаркт: интравенозно болус 500-1000 mg на ден в една или две инжекции;
• стабилна ангина пекторис при коронарна болест на сърцето, хронична сърдечна недостатъчност и кардиомиопатия поради хормонални нарушения: 500-1000 mg интравенозно в една или две инжекции на ден в продължение на 10-14 дни, след което пациентът се прехвърля към пероралната форма на лекарството. Общият курс на лечение е 4-6 седмици.

Комплексна терапия на мозъчно-съдови нарушения:

• остра фаза: в / в 500 mg 1 път на ден в продължение на 10 дни с по-нататъшен преход на пациента към пероралната форма на лекарството. Общият курс на лечение е 4-6 седмици;
• хронична форма на заболяването: в / в 500 mg 1 път на ден в продължение на 10 дни, последвано от прехвърляне на пациента към пероралната форма на лекарството. Общият курс на лечение е 4-6 седмици, по препоръка на лекар се провеждат повторни курсове 2-3 пъти годишно.

Други показания:

• офталмологични нарушения: парабулбарно 50 mg курс от 10 дни;
• хроничен алкохолизъм: в / в или / м 500 mg 2 пъти на ден в продължение на 7-10 дни;
• умствено и физическо претоварване: в / в или / м 500 mg веднъж дневно в продължение на 10-14 дни. Ако е необходимо, след 2-3 седмици се провежда втори курс.

Капсули

Под формата на капсули Meldonium трябва да се приема перорално преди хранене.

• нарушения на кръвоснабдяването на мозъка: 500-1000 mg на ден (за предпочитане сутрин) в продължение на 4-6 седмици;
• хронична сърдечна недостатъчност, стабилна ангина пекторис (като част от комплексната терапия): 500-1000 mg на ден в една или две дози за курс от 4-6 седмици;
• кардиалгия, причинена от дисхормонална миокардна дистрофия: 250 mg 2 пъти дневно в продължение на 12 дни;
• синдром на отнемане на алкохол: 500 mg 4 пъти дневно в продължение на 7-10 дни;
• намаляване на работоспособността, умствено и физическо претоварване, ускоряване на рехабилитацията в постоперативния период: 250 mg 4 пъти на ден в продължение на 10-14 дни, ако е необходимо, повторете лечението след 2-3 седмици;
• физическо претоварване при спортисти: 500–1000 mg 2 пъти на ден преди тренировка, курс от 14–21 дни по време на подготвителния период, 10–14 дни по време на състезателния период.

Странични ефекти

Мелдониумът обикновено се понася добре, в редки случаи (< 1/1000) возникают следующие побочные эффекты:

• отстрани стомашно-чревния тракт: диспептични разстройства;
• от нервната система: психомоторна възбуда;
• от страна на сърдечно-съдовата система: понижаване или повишаване на кръвното налягане, тахикардия;
• от страна на имунната система: алергични реакции: кожен обрив, зачервяване на кожата, сърбеж, ангиоедем, еозинофилия;
• общи смущения: обща слабост.

Предозиране

Симптоми: главоболие, замаяност, тахикардия, понижаване на кръвното налягане, обща слабост.

Лечение: симптоматично.

специални инструкции

Meldonium не е лекарство от първа линия за лечение на остър коронарен синдром, така че употребата му не е строго необходима.

Meldonium dihydrate може да даде положителен резултат по време на допинг контрол, поради което от 01.01.2016 г. той е включен в списъка на забранените вещества на Световната антидопингова агенция.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и сложни механизми

Няма данни за отрицателен ефект на мелдония върху психофизичните и когнитивните способности на човек.

Употреба по време на бременност и кърмене

Не е известно дали meldonium преминава в кърмата, така че кърменето трябва да се спре за периода на лечение.

Приложение в детска възраст

Лекарството е противопоказано при пациенти под 18-годишна възраст.

При нарушена бъбречна функция

С повишено внимание капсулите и инжекциите Meldonium се предписват при хронични бъбречни заболявания.

При нарушена чернодробна функция

Meldonium трябва да се използва с повишено внимание при хронични чернодробни заболявания.

лекарствено взаимодействие

Разрешено е едновременната употреба на диуретици, антиагреганти, антикоагуланти, бронходилататори, антиаритмични и антиангинални средства.

Трябва да се внимава, ако е необходимо, комбинираната употреба на периферни вазодилататори и антихипертензивни лекарства (включително нифедипин, алфа-блокери), тъй като тази комбинация може да причини развитие на умерена тахикардия и артериална хипотония.

Meldonium засилва ефекта на коронарните дилататори, сърдечните гликозиди и някои антихипертензивни лекарства.

Аналози

Аналозите на Meldonium са Angiocardil, Vasomag, Idrinol, Cardionat, Meldonium-Binergia, Meldonium-DEKO, Meldonium Organica, Meldonium-Eskom, Meldonium-SOLOfarm, Melfor, Mildronate и др.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява при температура до 25°С на сухо и тъмно място, недостъпно за деца.

Срокът на годност на инжекционния разтвор е 4 години, капсулите - 3 години.

Meldonium е активната съставка на популярното лекарство милдронат (тук ще бъде написано отделно), което също е самостоятелно лекарство, произведено от местния фармацевтичен завод Pharmstandard. Мелдоний стартира на клетъчно нивоцяла каскада от фармакологични значими реакции, взаимодействия и трансформации, които влияят на клетъчния метаболизъм и позволяват използването на това лекарство както в "соло" режим, така и като част от комбинирана терапия в такива привидно напълно несвързани области като лечението на сърдечно-съдови и очни заболявания, синдром на отнемане на терапията и корекция на астенични условия. Механизмът на действие на това лекарство едва ли ще бъде напълно разбран от човек, непосветен в биохимичните мистерии: мелдоний инхибира ензима гама-бутиробетаин хидроксигеназа, който участва в синтеза на карнитин, което води до увеличаване на производството на гама- бутиробетаин, който има вазодилатиращи свойства. Но това не са всички предимства на мелдония: той инхибира движението на дълговерижни мастни киселини през клетъчната мембрана, активно противодейства на присъствието и размножаването в клетките на активни форми на неокислени мастни киселини, които са производни на ацил коензим А и ацил карнитин. И ако засега повечето читатели все още не са много наясно каква е ползата от всичко това, тогава трябва да имате малко търпение и да продължите да четете. Един от основните клинично значими ефекти на мелдония е коригирането на нарушения баланс между доставката на кислород до клетките и неговата консумация при неблагоприятни условия на исхемия (Великата съветска енциклопедия дава много подходящо и ясно определение за това). патологично състояние- локална анемия).

Лекарството предотвратява нарушаването на транспорта на основния енергиен субстрат на клетката - АТФ, като едновременно с това активира анаеробната гликолиза с това добро дело. При исхемия на сърдечния мускул meldonium забавя образуването на зоната на некроза, съкращава периода на рехабилитация. При сърдечна недостатъчност повишава контрактилитета на сърдечния мускул, дава на пациента способността да издържа на по-големи физически натоварвания, намалява честотата на ангина пекторис. На нивото на самосъзнание мелдоний повишава работоспособността, тонизира централната нервна система, активира имунната система, облекчава физическото и психическото пренапрежение.

Meldonium се предлага под формата на капсули и инжекционен разтвор. Оралната лекарствена форма се приема преди хранене. Дозата, честотата и продължителността на приложение се определят от конкретно заболяване и могат да варират в доста широк диапазон: например, продължителността на приема на мелдоний при сърдечна недостатъчност, стабилна ангина пекторис или мозъчно-съдов инцидент е 4-6 седмици, с кардиалгия - 12 дни, с алкохолна абстиненция - 7-10 дни, с намалена работоспособност и като помощно средство в спорта - 10-21 дни.

Фармакология

Средство, което подобрява метаболизма, аналог на гама-бутиробетаин. Потиска гама-бутиробетаин хидроксиназата, инхибира синтеза на карнитин и транспорта на дълговерижни мастни киселини през клетъчните мембрани, предотвратява натрупването в клетките на активирани форми на неокислени мастни киселини - производни на ацилкарнитин и ацилкоензим А.

При условия на исхемия възстановява баланса на процесите на доставка на кислород и неговото потребление в клетките, предотвратява нарушаването на транспорта на АТФ; в същото време активира гликолизата, която протича без допълнителна консумация на кислород. В резултат на намаляване на концентрацията на карнитин, интензивно се синтезира гама-бутиробетаин, който има вазодилатиращи свойства. Механизмът на действие определя разнообразието от неговите фармакологични ефекти: повишена ефективност, намаляване на симптомите на умствено и физическо пренапрежение, активиране на тъканния и хуморален имунитет, кардиопротективен ефект.

В случай на остро исхемично увреждане на миокарда, забавя образуването на некротична зона, съкращава периода на рехабилитация. При сърдечна недостатъчност повишава контрактилитета на миокарда, повишава толерантността към физическо натоварване и намалява честотата на стенокардните пристъпи. При остри и хронични исхемични нарушения на мозъчното кръвообращение подобрява кръвообращението във фокуса на исхемията, насърчава преразпределението на кръвта в полза на исхемичната област. Ефективен при съдова и дистрофична патология на фундуса. Има тонизиращ ефект върху централната нервна система, елиминира функционални нарушения на нервната система при пациенти с хроничен алкохолизъм със синдром на отнемане.

Фармакокинетика

След перорално приложение се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Бионаличността е около 78%. Cmax в плазмата се постига 1-2 часа след приложението. Биотрансформира се в организма с образуването на два основни метаболита, които се екскретират от бъбреците. T 1/2 е 3-6 часа и зависи от дозата.

Форма за освобождаване

5 ml - ампули (5) - пластмасови блистери (1) - картонени опаковки.
5 ml - ампули (10) - пластмасови блистери (1) - картонени опаковки.
5 ml - ампули (5) - пластмасови блистери (2) - картонени опаковки.
5 ml - ампули (5) - пластмасови клетъчни опаковки (15) - картонени опаковки.
5 ml - ампули (5) - пластмасови клетъчни опаковки (20) - картонени опаковки.

Дозировка

Във връзка с възможността за развитие на вълнуващ ефект се препоръчва да се използва сутрин. Дозата се определя индивидуално в зависимост от показанията и начина на приложение.

Когато се приема перорално, единичната доза е 0,25-1 g, честотата на приложение и продължителността на лечението зависят от показанията.

Когато се прилага интравенозно, дозата е 0,5-1 g 1 път / ден, продължителността на лечението зависи от показанията.

Парабулбарно въведете 0,5 ml инжекция с концентрация 500 mg / 5 ml в продължение на 10 дни.

Взаимодействие

Когато се използва заедно, meldonium засилва ефекта на антиангинозни лекарства, някои антихипертензивни лекарства и сърдечни гликозиди.

При едновременната употреба на мелдоний с нитроглицерин, нифедипин, алфа-блокери, антихипертензивни средства и периферни вазодилататори може да се развие умерена тахикардия, артериална хипотония (при тези комбинации е необходимо повишено внимание).

Странични ефекти

От сърдечно-съдовата система: рядко - тахикардия, промени в кръвното налягане.

От страна на централната нервна система: рядко - психомоторна възбуда.

Отстрани храносмилателната система: рядко - диспептични симптоми.

Алергични реакции: рядко - сърбеж, зачервяване, обрив, подуване.

Показания

За перорално или интравенозно приложение: като част от комплексната терапия на коронарна артериална болест (ангина пекторис, инфаркт на миокарда), хронична сърдечна недостатъчност, дисхормонална кардиомиопатия; като част от комплексната терапия на остри и хронични нарушения на мозъчното кръвообращение (инсулти и цереброваскуларна недостатъчност); намалена работоспособност, физическо пренапрежение (включително при спортисти), следоперативен период за ускоряване на рехабилитацията; синдром на отнемане при хроничен алкохолизъм (в комбинация със специфична терапия за алкохолизъм).

За парабулбарно приложение: остри нарушения на кръвообращението в ретината, хемофталм и кръвоизливи в ретината с различна етиология, тромбоза на централната ретинална вена и нейните клонове, ретинопатия с различна етиология (включително диабетна и хипертонична) - само за парабулбарно приложение.

Противопоказания

Повишено вътречерепно налягане (включително нарушение на венозния отток, вътречерепни тумори), бременност, кърмене (кърмене), деца и юноши под 18 години, свръхчувствителност към мелдоний.

Характеристики на приложението

Употреба по време на бременност и кърмене

По време на бременност и кърмене (кърмене) употребата на лекарството е противопоказана.

Приложение при нарушения на чернодробната функция

Употребявайте с повишено внимание при чернодробни заболявания, особено за дълго време.

Заявление за нарушения на бъбречната функция

Да се ​​използва с повишено внимание при бъбречни заболявания, особено за дълго време.

Употреба при деца

При деца и юноши под 18-годишна възраст ефикасността и безопасността на meldonium не са установени.

Meldonium под формата на капсули е противопоказан за употреба при деца и юноши под 18-годишна възраст; под формата на сироп - при деца на възраст под 12 години.

специални инструкции

Да се ​​използва с повишено внимание при заболявания на черния дроб и/или бъбреците, особено за продължително време.

Дългогодишният опит в лечението на остър миокарден инфаркт и нестабилна стенокардия в кардиологичните отделения показва, че мелдонийът не е лекарство от първа линия при остър коронарен синдром.

Meldonium е метаболитен агент. Енергийният метаболизъм на клетките, претърпели исхемия или хипоксия, се нормализира и изравнява благодарение на мелдония. Въпреки факта, че FDA („Администрация по храните и лекарствата“, САЩ) не одобрява лекарството, в Руска федерациятой е включен в списъка на основните лекарства (от 2012 г. „Списък на жизненоважни и основни лекарства"). Въпреки това от 1 януари 2016 г. Световната антидопингова агенция като цяло включи лекарството мелдоний в списъка на забранените лекарства. Със сигурност сте научили за това вещество от бюлетините на спортните новини. Какъв вид вещество е, какъв ефект има върху тялото, колко струва и как се използва - в тази статия.

Мелдоният е синтезиран в Института по органичен синтез на Академията на науките на Латвийската ССР. Беше в средата на 70-те години. Изненадващо, синтезираното съединение първоначално е патентовано като стимулатор на растежа на домашни птици и животни и като средство за контрол на растежа на растенията. В допълнение, съединението е използвано за синтеза на полиамидни смоли като междинен продукт.

Meldonium е изобретен от Ivars Kalvins. Това беше предизвикано от необходимостта от изхвърляне на хептил (ракетно гориво). Благодарение на синтезираното вещество на изобретателя професор Иварс Калвинс, концентрацията на активното вещество в хептил намалява с 1% за 2 години, така че по-нататъшното му използване по предназначение става невъзможно. Идеята за използване на мелдоний в клиничната медицина се появи след откриването на необичайно свойство. При животните той се показа като кардиопротектор (защитник на сърцето).

Лекарството получава сертификат за авторски права в СССР през 1976 г., след 8 години е патентовано в САЩ. Освен това след 8 години мелдонийът е одобрен за медицинска употреба и започват клиничните му изпитвания. В медицината лекарството се нарича милдронат. Интерес към него проявиха не само цивилни, но и военни. И така, mildronat е използван от военните в Афганистан. След разпадането на СССР и промените в патентните системи през 1992 г. лекарството е пререгистрирано в Латвия.

Химични и физични характеристики на мелдоний

Ако познавате химията на ниво опитен химик или обичате да разработвате нови формули за различни вещества от време на време, тогава информацията по-долу ще бъде не само полезна за вас, но и интересна. В други случаи физическите и химичните свойства на мелдония, описани по-долу, могат да ви причинят главоболиеи пълно неразбиране. Бъдете внимателни с получаването и разбирането на такава информация.

И така, първоначално мелдонийът е описан като дихидрат или цвитерион, който има отрицателен заряд на карбоксилатната група и положителен заряд на хидразиниевия фрагмент. Съединението в тази форма се топи при температура от 254 до 256 градуса, разтваря се добре в етанол, метанол, вода и също кристализира от етанол. Имате ли нужда от тази информация за мелдония?

Методът за синтез на мелдоний в цвитерионна форма, съгласно патента, се състои в процеса на преминаване на съответния естер през колона с анионобменна силна основна смола, освен това естер. Анионообменна смола със силна основа в този случай може да бъде например Amberlite IRA-400. Вероятно не си струва да продължаваме за химичните реакции и свойствата на мелдония.

Използването на мелдоний в медицината

Meldonium се използва за медицински цели за различни терапии. В комплексната терапия на ИБС, т.е. с ангина пекторис, инфаркт на миокарда, дисхормонална кардиомиопатия и хронична сърдечна недостатъчност, мелдоний се прилага интравенозно или се прилага перорално. Също така, интравенозното приложение и поглъщането на това лекарство се предписва за комплексна терапия на хронични и остри нарушения на кръвоснабдяването на мозъка, като цереброваскуларна недостатъчност и инсулт. Използването на мелдоний е възможно и при специфично лечение на алкохолизъм.

Ако изпитвате физическо пренапрежение, намалена работоспособност или сте в следоперативен период, лекарствената терапия ще ви помогне да спечелите сила и да ускорите процеса на рехабилитация.

При остри нарушения на кръвообращението в ретината, тромбоза на клоните и най-централната вена на ретината, както и при ретинопатия с хипертонична, диабетна и други видове етиология, мелдоний се използва чрез парабулбарно приложение.

Понастоящем безопасността и ефикасността на мелдония при лица под 18-годишна възраст не е установена.
Струва си да се отбележи, че употребата на лекарството за лечение на нестабилна стенокардия и остър инфаркт на миокарда не е спешна необходимост. И ако има нарушение на венозния отток, повишаване на вътречерепното налягане, употребата на мелдоний е противопоказана. Също така е противопоказан по време на бременност, по време на кърмене (период на кърмене), с необичайна чувствителност към активните компоненти на лекарството.

Meldonium - ефект върху тялото

За да разберете ефекта на мелдония върху човешкото тяло, трябва да можете да разберете химичните процеси, които протичат вътре в човека. Да започнем с карнитина. Карнитинът в човешкото тяло се синтезира от γ-бутиробетаин. Структурният аналог на γ-бутиробетаин е мелдоний. По този начин той може да инхибира ензима γ-бутиробетаин хидроксилаза. Ензимът γ-бутиробетаин хидроксилаза е отговорен за синтеза на карнитин в човешкото тяло.

Чрез инхибиране на този ензим ефектът на мелдония се намалява до намаляване на концентрацията на карнитин и забавяне на процеса на прехвърляне на мастни киселини през митохондриалните мембрани на сърдечните клетки. В този процес карнитинът действа като носител на мастни киселини. Ако се наблюдава недостиг на кислород, тогава такова забавяне играе много важна роля. Наистина, при недостатъчно снабдяване с кислород и нормално снабдяване на сърцето с мастни киселини се получава само частично окисление на мастните киселини. Всичко това предизвиква натрупване на междинни продукти, които от своя страна оказват негативно влияние върху сърдечната тъкан. Междинен продукт например е ацилкарнитинът – той блокира доставката на АТФ до клетъчните органели.

Но meldonium не само забавя метаболизма на мастните киселини, но и едновременно с това увеличава скоростта на гликолизата (въглехидратния метаболизъм). В този случай се получава по-ефективно образуване на АТФ и се наблюдава цитопротективен ефект. Постига се по-ефективно образуване на АТФ, защото се изразходва много по-малко кислород на молекула АТФ при окисляването на въглехидратите, отколкото при окисляването на мастни киселини. Самият мелдоний усилва експресията на хексокиназата, т.е. активира гликолизата. Експресията на хексокиназа катализира превръщането на глюкозата в глюкозо-6-фосфат.

Процесите, свързани с диабета, и ефектите на мелдония върху тези процеси в момента се изучават. Досега само при мишки е доказано, че мелдоният, без да повишава концентрацията на инсулин, намалява концентрацията на глюкоза в кръвта. Освен това предотвратява загубата на чувствителност към болка и развитието на ендотелна дисфункция при диабет. Друго проучване показа, че при мишки мелдониумът забавя повишаването на концентрацията на глюкоза в кръвта при диабет тип 1 и повишава толерантността към него.

Установен е и синергичен ефект по отношение на намаляване на концентрацията на инсулин и глюкоза при комбиниране на метформин и мелдоний. Предотвратява се наддаване на тегло и се намалява концентрацията на млечна киселина. Рискът от развитие на ацидоза поради употребата на метформин също е намален.

Лекарството се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Бионаличността му е около 78%, а максималната концентрация се достига след 1-2 часа. В организма се превръща в два основни метаболита, които се отделят през бъбреците с полуживот от 3 до 6 часа.

Защо мелдонийът е забранен, какво дава на тялото?

При сърдечна недостатъчност meldonium повишава толерантността към физическо натоварване, повишава контрактилитета на миокарда и намалява честотата на пристъпите на стенокардия. Meldonium е забранен, тъй като повишава ефективността, намалява симптомите на умствено и физическо пренапрежение, подобрява издръжливостта, премахва синдрома на отнемане при хроничен алкохолизъм. Той дава на организма някакъв допинг, в резултат на което решават да го забранят. Прочетете повече по-долу.

Мелдоний - скандал

Meldonium беше добавен към списъка на Световната антидопингова агенция (WADA) на 16 септември 2015 г., в сила от 1 януари 2016 г. Преди това той беше в списъка за наблюдение на WADA. WADA смята лекарството за метаболитен модулатор, подобен на инсулина. Според публикация от декември 2015 г. в списание Drug Testing and Analysis, редица изследвания показват, че мелдоний, когато се приема по време на тренировъчен период, подобрява представянето на спортиста, издръжливостта, подобрява възстановяването след изпълнение, предпазва от стрес и активира функциите на Централна нервна система. В резултат на това мелдониумът е добавен към клас S4 (хормони и метаболитни модулатори) на забранения списък и е забранен за употреба по време на състезание и извън състезание.

Изобретателят на лекарството, латвийският биохимик Иварс Калвинс, изрази своето недоумение и несъгласие за това, като нарече случващото се абсурдно и заяви, че от негова гледна точка е незаконно да се счита мелдоний за допинг, наречено включването на лекарството в глупостта на списъка с допинг, вероятно политически или търговски мотивирана. Според разработчика на мелдоний, забраната за употребата му неизбежно ще доведе до увеличаване на смъртността сред спортистите.

На фона на скандала с откриването на мелдоний, Крейг Риди поиска увеличаване на финансирането от WADA, позовавайки се на необходимостта от защита и финансиране на лицата, подаващи сигнали, и също така поиска увеличаване на правомощията на регулаторния орган.

Руският президент Владимир Путин призова да не се търси теория на конспирацията в действията на WADA и поиска спортните служители да реагират навреме на промените в списъците на забранените лекарства.

Развитие на допинг скандала с мелдоний

• 7 март 2016 г.: Бившата №1 в света Мария Шарапова обяви по време на пресконференция в Лос Анджелис, че се е провалила на тест за наркотици в Австралия поради откриването на мелдоний. Тя съобщи, че е използвала лекарството милдронат от 10 години поради здравословни проблеми (предписано й е от семейния й лекар), но е пропуснала момента, в който мелдонийът е забранен.
• Същият ден по-рано руската спортистка Екатерина Боброва (спортни танци на лед) обяви положителна проба за мелдоний.
• Шведската бегачка на средни разстояния от етиопски произход Абеба Арегави, турската бегачка на средни разстояния Гамзе Булут, етиопската бегачка на дълги разстояния Индишо Негесе, руският колоездач Едуард Ворганов, украинските биатлонисти Олга Абрамова и Артьом Тишченко бяха временно дисквалифицирани заради употребата на мелдоний.
• 8 март: стана известно, че Семьон Елистратов ще пропусне Световното първенство по пързаляне с кънки поради положителен тест за мелдоний. Мелдоний е открит и в пробата на скейтъра Павел Кулижников и волейболиста Александър Маркин.
• 9 март: биатлонистът Едуард Латипов беше временно отстранен от участие в състезания, Екатерина Константинова (шорттрек) беше открита с мелдоний при допинг тест.
  10 март: Шефът на WADA Крейг Риди казва, че ако Мария Шарапова стане твърде снизходителна, неговата организация ще се обърне към Спортния арбитражен съд.
• 11 март: WADA обяви, че 60 спортисти са дали положителен тест за мелдоний.
• 11 март: Спортният комитет на Държавната дума на Русия проведе заседание, за да обсъди приемането на законопроект за допинга и ситуацията с употребата на мелдоний сред спортистите след въвеждането на забрана за употребата му.
• 12 март: Заместник министър-председателят на руското правителство Аркадий Дворкович обяви, че от WADA ще бъдат поискани резултатите от изследване на мелдоний.
• 14 март: Министерството на спорта на Руската федерация поиска резултатите от научно изследване на мелдония от WADA.
• 14 март: Крейг Риди казва, че WADA няма да премахне мелдония от своя списък със забранени лекарства.
• 15 март: ООН отстранява посланика на добра воля на Мария Шарапова в очакване на разследване.
• 17 март: Отстранена плувкиня Юлия Ефимова за възможно нарушение на антидопинговите правила.
• 20 март: Мелдоний беше открит в допинг проби, взети като част от руското зимно първенство от атлетите Надежда Котлярова, Андрей Минжулин, Гулшат Фазлетдинова и Олга Вовк.
• 22 март: Мелдоний е открит в допинг пробите на няколко десетки руски борци по гръко-римски стил, включително Сергей Семьонов и Евгений Салеев. Заради допинг руските борци може да не отидат на Олимпиадата през 2016 г. в Рио де Жанейро.
• 30 март: Мелдоний е открит в допинг проба на руския национален отбор по водна топка Алексей Бугайчук.
• 2 април: Скелетонистът Павел Куликов, осъден за употреба на мелдоний, пише в писмо до министъра на спорта на Руската федерация В. Мутко, че WADA забранява това лекарство само поради популярността му сред спортисти от страните от ОНД.
• 3 април: Николай Куксенков, руски шампион по художествена гимнастика, дава положителна проба за мелдоний при допинг проба. Според старши треньора на руския национален отбор по гимнастика Валентин Родионенко до 1 август 2015 г. мелдонийът се е получавал чрез Федералната медико-биологична агенция и спортистите от всички отбори са го приемали официално.
• 8 април: Руската федерация по хокей на лед потвърди съобщенията в медиите, че съставът на руския юношески отбор по хокей на лед на Световното първенство през 2016 г. е напълно сменен поради откриването на мелдоний в допинг проби на играчи на отбора.
• 11 април: Допинг проба на европейския шампион по бокс Игор Михалкин е положителна за мелдоний.
• 13 април: WADA заяви, че концентрация на мелдоний от 1 микрограм в допинг проба на спортист, подадена преди 1 март 2016 г., е приемлива.
• 13 май: Руският боксьор в тежка категория Александър Поветкин има следи от мелдоний в концентрация от 72 нанограма при тест за наркотици. Световният боксов съвет все още не е решил да отмени двубоя между Поветкин и американеца Дионтей Уайлдър.

Лесно е да си купите мелдоний в аптека!

Милдронат капсули 250 мг, 40 бр. - струва от 250 до 300 рубли, в зависимост от надценката на аптеката. МИЛДРОНАТ®: капсули 250 mg; блистер 10, картонена опаковка 4; EAN код: 4750232005910; No П N016028/01, 2009-09-30 от Grindeks (Латвия).

Латинско име:Милдронат®
Активно вещество:Мелдоний* (Meldonium)
ATH: C01EB Други сърдечни препарати
Фармакологична група:други метаболити
Нозологична класификация (МКБ-10): Z73.6 Ограничения върху дейността поради увреждане
Състав и форма на освобождаване:инжекционен разтвор 10% 1 ml; 3-(2,2,2-триметилхидразиниум) пропионат дихидрат 100 mg; помощни вещества: вода за инжекции; в ампули от 5 ml, 5 бр в блистер; в опаковка от картон 2 блистера. Капсули 1 капс. 3-(2,2,2-триметилхидразиниум) пропионат дихидрат 250 mg, 500 mg; помощни вещества: картофено нишесте; колоиден силициев диоксид; калциев стеарат; състав на капсулата: желатин; титанов диоксид; в блистер по 10 бр.; в картонена опаковка 4 блистера (250 mg) или 6 блистера (500 mg).
Описание на лекарствената форма:инжекционен разтвор: бистра, безцветна течност. Капсули: 250 mg - твърди желатинови капсули размер №1 бели. 500 mg - твърди желатинови капсули размер № 2 бели. Съдържанието на капсулите е хигроскопичен бял кристален прах със слаба миризма.
Характеристика:структурен аналог на гама-бутиробетаин - вещество, присъстващо във всяка клетка на човешкото тяло.
Фармакологичен ефект:фармакологично действие - кардиопротективно, антихипоксично, ангиопротективно, антиангинално. При условия на повишено натоварване Mildronate® възстановява баланса между доставката и потребността на клетките от кислород, елиминира натрупването на токсични метаболитни продукти в клетките, като ги предпазва от увреждане; има тонизиращо действие. В резултат на употребата му тялото придобива способност да издържа на натоварването и бързо да възстановява енергийните резерви. Благодарение на тези свойства Mildronate® се използва за лечение на различни заболявания на сърдечно-съдовата система, кръвоснабдяването на мозъка, както и за повишаване на физическата и умствена работоспособност. В резултат на намаляване на концентрацията на карнитин, интензивно се синтезира гама-бутиробетаин, който има вазодилатиращи свойства. В случай на остро исхемично увреждане на миокарда Mildronate® забавя образуването на некротична зона и съкращава периода на рехабилитация. При сърдечна недостатъчност повишава контрактилитета на миокарда, повишава толерантността към физическо натоварване и намалява честотата на стенокардните пристъпи. При остри и хронични исхемични нарушения на мозъчното кръвообращение подобрява кръвообращението във фокуса на исхемията, насърчава преразпределението на кръвта в полза на исхемичната област. Ефективен в случай на съдова и дистрофична патология на фундуса. Лекарството елиминира функционални нарушения на централната нервна система при пациенти с хроничен алкохолизъм със синдром на отнемане.
Фармакокинетика:когато се приема перорално, се абсорбира добре. Бионаличността е около 78%. Cmax се достига за 1-2 ч. Биотрансформира се в организма с образуването на два основни метаболита, които се екскретират от бъбреците. T1/2 - 3-6 часа и зависи от дозата.
Показания за MILDRONAT®:възрастни: всички лекарствени форми; комплексна терапия на ИБС (ангина пекторис, миокарден инфаркт); хронична сърдечна недостатъчност и дисхормонална кардиомиопатия, както и комплексна терапия на остри и хронични нарушения на кръвоснабдяването на мозъка (мозъчен инсулт и мозъчно-съдова недостатъчност); синдром на отнемане при хроничен алкохолизъм (в комбинация със специфична терапия за алкохолизъм); намалена работоспособност, физическо пренапрежение, вкл. при спортистите. Инжекционен разтвор: хемофталм и кръвоизливи в ретината с различна етиология; тромбоза на централната вена на ретината и нейните клонове; ретинопатия с различна етиология (диабетна, хипертонична).
Противопоказания:всички лекарствени форми - свръхчувствителност; повишено вътречерепно налягане (в нарушение на венозния отток, вътречерепни тумори).
Употреба по време на бременност и кърмене:безопасността на лекарството по време на бременност не е доказана. Не е ясно дали лекарството се екскретира в майчиното мляко. По време на лечението трябва да спрете кърменето.
Странични ефекти:рядко - алергични реакции (зачервяване, обриви, сърбеж, подуване), както и диспептични явления, тахикардия, промени в кръвното налягане, възбуда.
Взаимодействие:засилва ефекта на коронарните дилататори, някои антихипертензивни лекарства, сърдечни гликозиди. Може да се комбинира с антиангинозни средства, антикоагуланти, антитромбоцитни средства, антиаритмични средства, диуретици, бронходилататори. С оглед на възможното развитие на умерена тахикардия и артериална хипотония, трябва да се внимава при комбиниране с нитроглицерин, нифедипин, алфа-блокери, антихипертензивни лекарстваи периферни вазодилататори.
Дозировка и приложение:капсули - вътре, инжекция - в / в, сутрин. Сърдечно-съдови заболявания, възрастни, като част от комплексната терапия: вътре (капсули) - 0,5-1 g на ден или интравенозно - 5-10 ml инжекционен разтвор, разделени на 1 или 2 приема. Курсът на лечение е 4-6 седмици. Кардиалгия на фона на дисхормонална миокардна дистрофия - вътре (капсули), 0,25 g 2 пъти на ден. Курсът на лечение е 12 дни. Нарушения на церебралната циркулация: остра фаза - в / в, 5 ml инжекционен разтвор 1 път на ден в продължение на 10 дни, след това вътре (капсули), 0,5-1 g на ден. Курсът на лечение е 4-6 седмици. Хронични заболявания - вътре (капсули), 0,5-1 g на ден. Курсът на лечение е 4-6 седмици. Възможни са повторни курсове (обикновено 2-3 пъти годишно) след консултация с лекар. Съдова патология и дегенеративни заболявания на ретината: парабулбарно, 0,5 ml инжекция за 10 дни. Психическо и физическо претоварване, вкл. при спортисти: оптималната доза е 1 g / ден (0,25 g 4 пъти на ден или 0,5 g 2 пъти на ден). Курсът на лечение е 10-14 дни. Ако е необходимо, лечението се повтаря след 2-3 седмици. Спортисти - вътре (капсули), 0,5-1 g 2 пъти на ден преди тренировка. Продължителността на курса през подготвителния период е 14-21 дни, през състезателния период - 10-14 дни. Хроничен алкохолизъм: вътре (капсули), 0,5 g 4 пъти на ден; IV, 5 ml инжекционен разтвор 2 пъти на ден. Курсът на лечение е 7-10 дни.
Предозиране:случаи на предозиране не са известни.
Предпазни мерки:Трябва да се внимава при пациенти с хронични чернодробни и бъбречни заболявания при продължителна употреба. При инфаркт на миокарда не е лекарство от първа линия. Няма достатъчно данни за употребата на Mildronate® при деца.
Специални инструкции:няма данни за нежеланите ефекти на Mildronate® върху скоростта на реакцията.
производител: PJSC "Grindex" (Grindeks), Латвия.
Условия за съхранение на лекарството MILDRONAT®:на сухо място, при температура не по-висока от 25 ° C. Да се ​​пази далеч от деца.
Срок на годност на MILDRONAT®: 4 години. Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.

мелдоний (INN), търговски марки Mildronate, Mildronāts, известен също като Quaterine, Met-88 и THP, е ограничено достъпно фармацевтично лекарство, разработено през 1970 г. от Ivars Kalvins и произведено основно от латвийската компания Grindeks и някои генерични производители. Разпространен е в страни на Източна Европакато антиисхемично лекарство. От 1 януари 2016 г. лекарството е включено в списъка на Световната антидопингова агенция (WADA) на веществата, забранени за употреба от спортисти. Има обаче противоречия относно употребата му като вещество, подобряващо ефективността. Известно е, че някои спортисти го използват, преди да бъде забранено.

Систематично (IUPAC) наименование: 2-(2-карбоксилат-етил)-1,1,1-триметилхидразиний

Търговски наименования: Mildronate

CAS номер 86426-17-7

Синоними: ТНР, MET-8 Mildronāts или Quaterine

Формула: C6H15N2O2+

Моларна маса: 147,19 g/mol

Разтворимост във вода: > 40 mg/ml mg/ml (20°C)

Медицинска употреба

Meldonium се използва в медицината за лечение на ангина пекторис и инфаркт на миокарда. Първото клинично изпитване на комбинацията от мелдоний и лизиноприл, инхибитор на ангиотензин-конвертиращия ензим, за лечение на хронична сърдечна недостатъчност е проведено през 2005 г. Проучването показа, че комбинацията от мелдоний и лизиноприл може да подобри качеството на живот, толерантността към упражнения и механизмите на периферното кръвообращение при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност. Друг доклад от изследване от 2008 г. показва, че комбинацията от мелдоний и лизиноприл подобрява барорецепторния рефлекс при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност. През февруари 2010 г. по-нататъшно клинично изпитване, разглеждащо само пациенти с ангина пекторис, тества ефикасността и безопасността на meldonium в комбинация със стандартни мерки за подобряване на толерантността към физическо натоварване. Проучването показва, че лекарството значително подобрява толерантността към физическо натоварване при стабилни пациенти с ангина пекторис. Екип от Четвъртия военномедицински университет, Сиан, Шанси, Китай, проведе фаза II клинично изпитване, включващо 227 пациенти за ефикасността и безопасността на мелдоний при остър исхемичен инсулт, което приключи през август 2013 г. Авторите на изследването заключават, че мелдониумът е толкова ефективен и безопасен, колкото инжекциите синепазид.

Фармакология

Meldonium инхибира окисляването на мастни киселини, вероятно чрез инхибиране на ензима гама-бутиробетаин хидроксилаза в биосинтетичния път на карнитин. γ-бутиробетаин хидроксилазата принадлежи към суперсемейството на 2-оксоглутарат оксигеназата и катализира образуването на L-карнитин от гама-бутиробетаин. Въпреки че първоначалните данни предполагат, че мелдонийът е неконкурентен и нехидроксилиран аналог на гама-бутиробетаин, по-нататъшни проучвания разкриха, че мелдонийът е субстрат за гама-бутиробетаин диоксигеназа. Рентгеновият дифракционен анализ и биохимичните изследвания in vitro показват, че мелдонийът се свързва със субстрата на джоба на γ-бутиробетаин хидроксилазата и действа като алтернативен субстрат и следователно конкурентен инхибитор. Обикновено действието на този ензим върху неговите субстрати γ-бутиробетаин и 2-оксоглутарат произвежда, в присъствието на допълнителна кислородна подкрепа, продуктите L-карнитин, сукцинат и въглероден диоксид; в присъствието на този алтернативен субстрат, реакцията дава семиалдехид на малонова киселина, формалдехид (подобно на действието на хистон деметилазите), диметиламин и (1-метилимидазолидин-4-ил)оцетна киселина, "неочакван продукт с допълнителен въглерод- въглеродна връзка в резултат на N-деметилиране, съчетано с окислително пренареждане, вероятно чрез необичаен радикален механизъм." Пренареждането на Стивън вероятно е включено в този необичаен механизъм. Инхибирането на γ-бутиробетаин хидроксилазата с мелдоний дава стойност на полумаксималната инхибиторна концентрация (IC50) от 62 микромола, която други автори на изследването описват като "мощна". Мелдонийът е пример за инхибитор, който действа като непептидил поддържащ мимик. Други първични изследователски доклади показват (използвайки ядрено-магнитен резонанс), че мелдонийът също се свързва с карнитин ацетилтрансфераза, повсеместен ензим, който играе роля в клетъчния енергиен метаболизъм; той също инхибира този ензим, макар и по-слабо (константа на инхибиране, Ki, 1,6 mM).

Физични и химични свойства

Химичното наименование на мелдония е 3-(2,2,2-триметилхидразинимил) пропионат. Това вещество е структурен аналог на гама-бутиробетаин, с аминогрупа, заместваща С-4 метилен на γ-бутиробетаин. γ-бутиробетаин е прекурсор в биосинтезата на карнитин.

Общество и култура

дрога

Meldonium беше поставен в списъка на забранените вещества на Световната антидопингова агенция (WADA) от 1 януари 2016 г. поради доказателства за употребата му от спортисти за подобряване на представянето. Meldonium беше в списъка за наблюдение на WADA през 2015 г. WADA класифицира лекарството като метаболитен модулатор, точно като инсулина.

Ранени спортисти

На 7 март 2016 г. бившата световна шампионка и тенисистка номер едно в света Мария Шарапова обяви, че се е провалила на допинг тест в Австралия заради откриването на мелдоний. Тя каза, че е приемала лекарството от десет години за лечение на различни здравословни проблеми и не е забелязала, че е в списъка на забранените. По-рано през деня руската фигуристка Екатерина Боброва обяви, че също е била тествана положително за мелдоний на Европейското първенство по фигурно пързаляне през 2016 г. Боброва била "шокирана" от резултатите от теста, тъй като знаела, че мелдоният е в списъка на забранените вещества и избягвала продукти, съдържащи забранени вещества. Други спортисти, които бяха временно забранени да се състезават поради употребата на мелдоний, са шведската бегачка на средни разстояния от етиопски произход Абеба Арегави, етиопецът Ендесо Негесе, руският колоездач Едуард Ворганов и украинските биатлонисти Олга Абрамова и Артем Тищенко. Световната антидопингова агенция регистрира 110 положителни проби със следи от мелдоний между 1 януари и 10 март.

полемика

Проучване от декември 2015 г., публикувано в Drug Testing and Analysis, установи, че мелдониумът „демонстрира повишена производителност и издръжливост при спортисти, ускорява възстановяването след тренировка, предпазва от стрес и подобрява функциите за активиране на централната нервна система (ЦНС).“ Производителят Grindeks каза, че не смята, че употребата на мелдоний трябва да бъде забранена за спортисти. Компанията каза, че лекарството действа предимно чрез намаляване на увреждането на клетките, което може да бъде причинено от някои от страничните продукти на карнитина. Meldonium се "използва за предотвратяване на исхемична клетъчна смърт, а не за повишаване на ефективността на нормалните клетки", се казва в изявлението. „Мелдонийът не може да подобри спортните постижения, но може да спре увреждането на тъканите в случай на исхемия“, т.е. когато има недостатъчен приток на кръв към сърцето. Лекарството е изобретено в средата на 70-те години на миналия век в Института по органичен синтез на Академията на науките на Латвийската ССР от Иварс Калвинс. Калвинс критикува забраната, като каза, че WADA не е предоставила научни доказателства, че лекарството може да се използва като допинг. Според него мелдониумът не подобрява спортните постижения, а по-скоро се използва от спортисти за предотвратяване на увреждания на сърцето и мускулите, причинени от липсата на кислород по време на висока интензивност упражнение. Той аргументира, че не позволяването на спортистите да се грижат за здравето си е нарушение на човешките права, а също така, че решението е взето или от предразсъдъци към спортисти от Източна Европа, или с цел да се намали конкуренцията в състезанията. Лиене Козловска, ръководител на антидопинговия отдел на Латвийския център по спортна медицина, отхвърли твърденията, че забраната е нарушение на правата на спортистите, като каза, че мелдоният е опасен във високи дози и трябва да се използва само под лекарско наблюдение за лечение на реални здравословни проблеми. Тя също така предположи, че руските спортисти не са получили адекватно предупреждение, че лекарството е забранено поради спирането на руската антидопингова агенция в края на 2015 г. Forbes съобщи, че Майкъл Джойнър, професор по анестезиология в клиниката Mayo в Рочестър, Минесота, който изучава как хората реагират на физически и психически стрес по време на упражнения и други дейности, каза, че „няма достатъчно доказателства относно ефектите на много съединения, за които се смята, за подобряване на спортните постижения. Използването им има нещо общо с градските легенди и не е ясно дали тези лекарства наистина са ефективни. Бих бил шокиран, ако знаех, че това вещество (мелдоний) е по-ефективно от кофеина или креатинина (естествено вещество, което, когато се приема като добавка, трябва да повишава мускулна маса)". Форд Вокс, американски регенеративен лекар и журналист, каза, че "няма много научни доказателства в подкрепа на употребата на това вещество като подобрител на представянето."

Статус на одобрение

Meldonium, който не е одобрен от FDA в Съединените щати, е регистрирано лекарство с рецепта в Латвия, Русия, Украйна, Грузия, Казахстан, Азербайджан, Беларус, Узбекистан, Молдова и Киргизстан.

Налични форми

Meldonium се продава под формата на капсули в доза от 250 mg и 500 mg, както и 10% инжекционен разтвор.

Икономика

Meldonium се произвежда от Grindeks, латвийска фармацевтична компания с офиси в тринадесет източноевропейски страни, като лечение на сърдечни заболявания. Компанията го идентифицира като един от основните си продукти. През 2013 г. продажбите му възлизат на 65 милиона евро.

: Етикети

Списък на използваната литература:

„Grindeks: Ние вярваме, че Meldonium не трябва да бъде включен в списъка на забранените вещества в спорта“. Grindeks. 9 март 2016. Посетен на 9 март 2016.

„Проверка на фактите: издържат ли отговорите на Мария Шарапова за неуспешния й тест?“. Пазителят. Посетен на 9 март 2016.

Dzerve V, Matisone D, Kukulis I, Romanova J, Putane L, Grabauskiene˙V, Skarda I, Berzina D, Strautmanis J (2005). „Милдронатът подобрява периферното кръвообращение при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност: резултати от клинично изпитване (първият доклад)“ (PDF). Семинари по кардиология 11(2): 56–64. ISSN 1648-7966.

Dzerve V, MILSS I Study Group (2011). „Зависимо от дозата подобрение на поносимостта към упражнения при пациенти със стабилна стенокардия, лекувани с милдронат: клинично изпитване „MILSS I““ (PDF). Медицина (Каунас) 47 (10): 544–51. PMID 22186118. Архивиран от оригинала (PDF) на 21 септември 2013 г.

Ваза, Ф.М.; van Gool, S; Офман, R; IJlst; Wanders, RJ (ноември 1998 г.). „Биосинтеза на карнитин: идентифициране на cDNA, кодираща човешка гама-бутиробетаин хидроксилаза“. Изследователски съобщения по биохимия и биофизика 250 (2): 506–10. doi:10.1006/bbrc.1998.9343. PMID 9753662.

Leung, I.K.; Krojer, TJ; Кочан, Г.Т.; Хенри, Л; von Delft, F; Claridge, T.D.; Oppermann, U; McDonough, M.A.; Schofield, CJ (декември 2010 г.). „Структурни и механични изследвания на γ-бутиробетаин хидроксилазата“. Химия и биология 17 (12): 1316–24. doi:10.1016/j.chembiol.2010.09.016. PMID 21168767.

Спаньол, М; Брукс, Н; Ауер, L; Цимерман, А; Солиоз, М; Stieger, B; Krahenbühl, S (март 2001 г.). „Разработване и характеризиране на животински модел на дефицит на карнитин“. Евро. J Biochem. 268 (6): 1876–87. doi:10.1046/j.1432-1327.2001.02065.x. PMID 11248709.

За гледна точка от биохимик на Merck относно клиничните предимства на пикомоларни до наномоларни (т.е. хиляда до милиони пъти по-мощни) инхибитори, вижте Copeland, Robert A. (2005). „Инхибиране на плътното свързване; Потенциални клинични предимства на инхибиторите на здравото свързване. Оценка на ензимни инхибитори при откриване на лекарства: Ръководство за медицински химици и фармаколози. Методи за биохимичен анализ, том. 46. ​​​​Ню Йорк, Ню Йорк, САЩ: Джон Уайли. стр. 206–209. ISBN 0471723266. Потърсен на 9 март 2016 г. » Ако някой започне тази фармакологична оптимизация със съединения, показващи много висок целеви афинитет, може да се упражнява повече гъвкавост при компрометиране на афинитета за други параметри. По този начин, ако изходната молекула има пикомоларен афинитет към целевия ензим и наномоларен афинитет ще бъде достатъчен, изследователят може да си позволи да се откаже от 1000-кратния целеви афинитет в името на фармакологичната оптимизация. … високият афинитет на … инхибиторите на интензивно свързване позволява да се сведе до минимум дозата на лекарството, на което са изложени пациентите, като по този начин се ограничават нецелевите токсичности.“